Mono-O-Acetyl Ganciclovir

Dan il-kompost huwa tipikament miksub bħala solidu kristallin off-abjad għal beige ċar. Il-formula molekulari tagħha hija C11H15N5O5, li tikkorrispondi għal piż molekulari ta '297.27. Il-punt tat-tidwib ġeneralment jaqa 'fil-medda ta' 215-220 grad, ħafna drabi b'dekompożizzjoni osservata fuq tisħin fit-tul. Jinħall f'solventi aprotiċi polari bħal dimethyl sulfoxide u dimethylformamide, solubbli moderatament fil-metanol u l-etanol, u solubbli biss ftit fl-ilma u solventi organiċi mhux polari bħad-dichloromethane. Il-molekula għandha qalba analoga tan-nukleosidi tal-purina b'katina tal-ġenb tal-gliċerol aċetilat. Għandu jinħażen f'kontenitur issiġillat sewwa protett mid-dawl u l-umdità f'temperatura mnaqqsa, preferibbilment taħt atmosfera inerta, biex tiġi evitata l-idroliżi tar-rabta ester u d-degradazzjoni taċ-ċirku tal-purina. Għandu jiġi evitat kuntatt ma 'aċidi qawwija, bażijiet b'saħħithom, u aġenti ossidanti.

Mono-O-Acetyl Ganciclovir huwa derivattiv protett b'mod selettiv tal-mediċina antivirali ganciclovir, li fih wieħed miż-żewġ gruppi idrossili primarji fuq il-katina tal-ġenb aċiklika huwa esterifikat bi grupp aċetil. Din il-modifika temporanjament taħbi l-hydroxyl idrofiliku, żżid il-lipofiliċità u potenzjalment ittejjeb il-permeabilità tal-membrana filwaqt li tippreserva l-parti essenzjali ta '2-amino-6-oxopurine responsabbli għall-attività antivirali. Il-molekula sservi bħala intermedjarju fis-sintesi ta 'prodrugs tal-ganciclovir aktar kumplessi u bħala għodda għall-istudju tal-influwenza tal-modifika tal-katina tal-ġenb fuq il-proprjetajiet farmakokinetiċi. Il-grupp acetyl jista 'jitneħħa faċilment taħt kundizzjonijiet bażiċi jew enżimatiċi ħfief biex jirriġenera l-mediċina ġenitur, li jagħmilha parti utli għad-disinn tal-prodrug u strateġiji ta' rilaxx ikkontrollat.

Intermedju fis-Sinteżi tad-Droga Antivirali
Dan id-derivattiv ta 'ganciclovir aċetilat huwa impjegat bħala blokk ta' bini ewlieni fil-preparazzjoni ta 'diversi prodrugs u analogi ta' ganciclovir. L-idroksil protett jippermetti funzjonalizzazzjoni selettiva fl-idroksil ħieles li jifdal jew f'pożizzjonijiet oħra tal-molekula mingħajr interferenza. Deprotezzjoni sussegwenti tiżvela d-diol attiv, li tippermetti s-sintesi ta 'komposti b'lipofiliċità, bijodisponibilità jew immirar tat-tessuti apposta għat-trattament ta' cytomegalovirus u infezzjonijiet oħra ta 'herpesvirus.

Żvilupp tal-prodroga
Mono-O-Acetyl Ganciclovir innifsu jista' jiffunzjona bħala prodrug, fejn il-grupp aċetat jinqasam in vivo minn esterases biex jirrilaxxa l-aġent antivirali attiv. Din l-istrateġija għandha l-għan li ttejjeb l-assorbiment orali, tnaqqas it-tneħħija mill-kliewi, jew ittejjeb il-penetrazzjoni fiċ-ċelloli infettati bil-virus meta mqabbla mal-mediċina prinċipali. Iservi bħala kompost mudell għall-istudju tal-impatt ta 'modifiki ta' ester wieħed fuq il-profili farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta 'analogi tan-nukleosidi.

Blokk tal-bini għall-konjugati tal-polimeru
Il-grupp ta 'hydroxyl ħieles fuq il-molekula aċetilata jipprovdi manku għal twaħħil kovalenti ma' polimeri bijodegradabbli, dendrimeri, jew ligands li jimmiraw. Dawn il-konjugati huma investigati għal formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut u sistemi ta' kunsinna ta 'droga mmirati, bil-grupp aċetil potenzjalment jaġixxi bħala swiċċ ta' rilaxx sekondarju. Tali approċċi huma esplorati biex inaqqsu l-frekwenza tad-dożaġġ u jtejbu l-konformità tal-pazjent fit-terapija antivirali fit-tul.

Standard ta' Referenza Analitika
Fl-analiżi farmaċewtika, dan il-kompost huwa utilizzat bħala standard ta 'referenza għall-kontroll tal-kwalità u studji ta' stabbiltà ta 'prodotti li fihom ganciclovir. Jgħin biex jidentifika u jikkwantifika l-impuritajiet relatati mal-proċess u l-prodotti tad-degradazzjoni ffurmati matul il-manifattura jew il-ħażna. L-istruttura u l-purità kkaratterizzata tajjeb tagħha jagħmluha adattata għall-validazzjoni tal-metodu fis-sottomissjonijiet regolatorji u għall-monitoraġġ tal-kwalità tal-ingredjenti farmaċewtiċi attivi u l-forom tad-dożaġġ lesti.

It-tags Popolari: mono-o-acetyl ganciclovir, iċ-Ċina mono-o-acetyl ganciclovir manifatturi, fornituri