Teneligliptin Hydrobromide Idrat

Dan il-kompost huwa tipikament miksub bħala trab solidu abjad għal -abjad. Il-formula molekulari tagħha hija rappreżentata jew bħala C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O jew bħala l-forma dimerika C44H67Br5N12O3S2, b'piż molekulari korrispondenti ta 'madwar 1275.7 għall-melħ idratat sħiħ. Jinħall fl-ilma u DMSO, b'solubiltajiet irrappurtati sa 80 mg/mL fl-ilma u 30-100 mg/mL f'DMSO. Il-molekula hija kkaratterizzata minn tmien donaturi ta 'bonds ta' idroġenu u tlettax-il aċċettatur ta 'bonds ta' idroġenu, b'erba 'sterjoċentri definiti. It-trab huwa stabbli sa tliet snin meta maħżun f'-20 grad u għal sentejn f'4 gradi. Is-soluzzjonijiet għandhom jintużaw fi żmien xahar meta jinħażnu f'-20 grad u protetti minn ċikli ripetuti ta 'friża u tinħall. Għandu jinżamm f'kontenitur issiġillat 'il bogħod mid-dawl u l-umdità.

Teneligliptin hydrobromide hydrate huwa l-melħ hydrobromide u l-forma idratata ta' Teneligliptin, inibitur qawwi, bijodisponibbli oralment, u fit-tul ta' l-enzima dipeptidyl peptidase-4. Kimikament, huwa kompost ibbażat fuq il-prolylthiazolidine-li fih struttura kumplessa b'ċentri kirali multipli. Il-molekula tinkorpora ċirku ta 'pyrazole, ċirku piperazine, u porzjon ta' thiazolidine, li flimkien jagħtu affinità u selettività għolja għas-sit attiv DPP-4. Bħala inibitur kompetittiv, jorbot ma 'u jimblokka l-azzjoni ta' DPP-4, enzima responsabbli għad-degradazzjoni rapida ta 'ormoni incretin bħal GLP-1. Billi jinibixxi din l-enzima, ittawwal il-half-life u ttejjeb l-attività ta 'dawn l-ormoni, li twassal għal kontroll imtejjeb tal-glukożju fid-demm.

Aġent Antidijabetiku
Teneligliptin hydrobromide hydrate huwa l-ingredjent farmaċewtiku attiv f'mediċini approvati għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2. Bħala inibitur DPP-4, huwa użat biex itejjeb il-kontroll gliċemiku f'pazjenti adulti. Jinibixxi b'mod kompetittiv DPP-4 rikombinanti uman b'qawwa għolja, li juri valur IC50 ta 'madwar 0.889 nM, u juri effikaċja simili kontra DPP-4 fil-plażma tal-bniedem u tal-firien.

Mekkaniżmu ta' Riċerka ta' Azzjoni
Dan il-kompost iservi bħala għodda kritika fi studji farmakoloġiċi biex tinvestiga s-sistema tal-incretin u r-rwol tagħha fl-omeostasi tal-glukożju. Ir-riċerka wriet li jrażżan disfunzjoni mitokondrijali medjata minn glucose-għoli, u tenfasizza mekkaniżmu protettiv potenzjali lil hinn mill-inibizzjoni tal-enzima primarja tagħha. Jintuża f'assaġġi ċellulari biex jistudja l-effetti tiegħu fuq il-markaturi tal-istress ossidattiv u l-espressjoni tal-ġeni fiċ-ċelloli endoteljali vaskulari.

Studji ta' Trattament Kroniku
Fi studji prekliniċi fit-tul-, Teneligliptin hydrobromide hydrate huwa utilizzat biex jevalwa l-effetti sostnuti tal-inibizzjoni tad-DPP-4. Trattament kroniku f'diversi konċentrazzjonijiet intwera li jnaqqas il-markaturi tal-istress indotti mill-ipergliċemija mingħajr ma jaffettwa l-vijabbiltà taċ-ċelluli, li jagħmilha kompost ta 'valur biex tifhem il-progressjoni tal-kumplikazzjonijiet dijabetiċi.

Standard ta' Referenza Analitika
Il-kompost huwa użat ħafna bħala standard ta' referenza ta'-purità għolja għall-iżvilupp ta' metodu analitiku, kontroll tal-kwalità, u konformità regolatorja fl-industrija farmaċewtika. Jintuża għall-ittestjar matul il-proċess tal-manifattura ta' mediċini bbażati fuq Teneligliptin-, inkluża l-validazzjoni tal-metodu u bħala referenza għal applikazzjonijiet ta' mediċini ġodda mqassra.

It-tags Popolari: teneligliptin hydrobromide hydrate, iċ-Ċina teneligliptin hydrobromide hydrate manifatturi, fornituri